たゆたえども沈まず-有機化学あれこれ-

(8/5,6ちょいちょい修正追記)

なんかまた某省の改革(笑)でこっちが振り回されるようで。

国立大教員、業績給拡大へ　年功序列にメス (日刊工業新聞, 7/30)


業績給だけだと聞こえはいいですが、リンク先の図の通り、基本給を激減させたうえでの成果給なのでまあ金減らし以外の何物でもないわけで。まあ某省の悪口はみんな言ってるからここでは言いません。一律減点のアレでなんか裏口だの助成がらみの癒着とかから矛先それてニヤニヤしてそうですがさっさと解体されてくださいどうぞ。

個人的に気にしてるのがその業績のカウントの仕方。大学に依るんでしょうけど、話題になってる(？)高知工大だと論文の「コレスポ・1st著者」という項目も考慮されるようです。ところで「発表・講演の採択率」も評価項目にあるんだけどこれいちいち応募者数とか調べなきゃだめなの？めんどくさ。

業績給の高知工科大、NatureかScienceに単著で出すと年収+800万円ですね
高知工科大学教員評価システム取扱要領（平成３０年度）https://t.co/gububGuIRM pic.twitter.com/UBO3Owa2Py

— 'Yuki' Kamitani (@ykamit) 2018年7月30日

最近はだいぶ減りましたが、今でも部下の業績でも大ボス「だけ」に＊が付いて、かつ学生を1stにするところが結構あります。1stは学生でもいいんですけど部下スタッフの業績なのに＊が付いてないので、よそ(国外・分野外)から見ると全部ボスの吸い上げとして大ボスだけが評価される話にもなります。アレのアレでボスだけアレしたとか有名。

で、これまでは単なる業績の収奪だけで済んでたけど『内輪ではみんなわかってるからへーきへーき』っていうところでまだどうにか我慢もされてきたわけですが(それもどうよ)、こういう給与での評価に関係する項目が出てくる(基本給は減る)と、業績以上に生活にかかわる『ボスによる給料の収奪・吸い上げ』にもなってくるんではないですかね。それこそ訴訟バンバン出てきそう、というか出てきて揉めりゃ良いのよ。一般向けにも「上司に業績奪われた！」って言われるより「上司に給料奪われた！」っていう方が食いつきよくなるし。


もう一つの問題がインパクトファクター(IF)。本来雑誌そのもののインパクトであって個別論文の評価ではないのですが、現実問題としてそれを業績の指標に使われている例は山ほどあります。その上IF値を足すだの掛けるだのもはや本来の意味とはかけ離れまくった、単なるドラゴンボールでいうところの戦闘力みたいな使われ方しかしなくなっております。お隣のどっかの機関だとIFの合計が20ないと学位をやらないとかいうところがあるってだいぶ前聞いたし、うちも業績評価に投稿論文の雑誌インパクトファクターを出せとだいぶ前から言われております。

先の高知工大でもそのような評価をしているようで(サイトのJournal Citation Reportsがそれ。Q1-4のカテゴリは全IF評価対象誌を分野ごとで分け、それの上位4分のXに該当するかを表す。つまりQ4は上から4/4なのでドベクラス)、いいとこに出すとおちんぎんいっぱいもらえるシステムはこれから全国でますます広がるでしょう。

となると、だれがIF値低いところなんかに出すかちゅうねん！雑誌のIF値向上運動なんかはそんなもん上がりきった人間がやれよ派なんですが、もろに給与にかかわってくる(出しても金としての評価がない)となると職位関係なく投稿にはネガティブにしかならないでしょうね。まあ総説投げとけば労力としては少ないか。あと、IF値って2年たたないと数字が付かないので、たとえそれがNatureの増やすのいい加減にしろよ姉妹紙であったとしても新興論文誌に投稿した論文業績の評価もこれでは底辺扱いになってしまいます。そうなるとやっぱり新しいところにも出すモチベーションというのは低くなるでしょうなあ。



さて、そんな問題だらけなのにIFの支配がますます広がる中、こっちとしてもそれなりに対応が必要となってきます。特にIF値の合計などは実際いろいろなとこで要求されるので都度調べるの実にめんどくさいし、なんせIF値は毎年変わるのでまとめたところで翌年には使えない(；´Д｀)

というわけで、今までの論文のIF値を簡単に集計するためのエクセル方眼紙・神エクセル表を作ったので自分用メモもかねて置いておきます。
と、偉そうな書き出しをしましたが、単にTBSの「インパクトファクター合計値を競うことで院長になれる某ドラマ」に感化されただけですはい(実際原案は4月から構想は5月からあった、こう書くとなんか壮大な感じするけどめんどくさくてやってなかっただけですはい)。


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先々週あたりに東京ビッグサイトに行ってきました。そうです、コミケです医療製薬関係の企業展示会であるインターフェックス・ジャパン、インファーマ・ジャパン、Bio Tech・ジャパン等々が同時開催されました。大学からもBioTech内「アカデミック・フォーラム」という形でいろいろな大学から参加しており、そこに出店(？)することになったわけです。とは言ってもその内容は言えません、写真撮影もダメだし(撮影だめだったのはBioTechだけっぽい)。





基本的には医療やバイオ関係の企業展示なのでシーケンスの機械とか、製薬会社にしても製剤技術といった話がメインなので化学そのものやそれに関係する機械(HPLCはあるけどNMRとかはない、みたいな)の展示はほとんどないですが、原薬メーカーからの出店も多数ありました。まあ説明しなくても企業の方にとっては有名な展示会なので知ってる方も多いかもですが、他企業、製薬や化学、試薬メーカーなどなど多数の企業からもネタ探しに集まってきておりました。中国からの出店も多くチャイナパワーすげー感。エッペンドルフブースではピペッター型ボールペンとか、あのライカ(カメラが有名ですが顕微鏡とかのレンズもつくってるのよ)のボールペンとか小物もらって小躍りしてたり、大型機械とかわんさかあって企業展示会回るのたのしーってなってました。

(∩´∀｀)∩←お前発表してコラボ探す側だろ仕事しろ


そして、それと同時開催でドリンク・ジャパンという展示会も開催されていました。やった！飲料新製品飲み放題や！と思ったら(それもちょっとあるにはあるけども)、飲料に関連する製造・精製ラインやボトリング・ラベリングの機械がメインでした(ペットボトル成型機・ご家庭でできる()オーダーメイド缶ラベルプリント＆貼り機、木をめっちゃ薄く削ってそのまま酒ボトルのラベルシールにしちゃう北欧の会社などなど)。それはそれで大型機械で見てて楽しい。

他にも、ビールやワインのろ過・飲料の脱気技術もこうした展示に含まれており、ドリンク・ジャパンってくらいだから飲んだくれるつもりで立ち寄ったのがいい意味で裏切られて大変面白かったです。というわけで、BioTech展とかインファーマ展の話があんまりしにくいので、ドリンクジャパン展で見つけた面白い機械の話をしてお茶を濁すことにします(ぉ





↑意味もなく欲しくなってしまった。こういうのも飲料関係技術なのよ。ほかにも3Mが中空糸フィルターによるラボ～プラントスケールでの飲料水脱気システムとか出してたり、研究に結び付くネタは割と転がってたりするのです。

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(6/13 NAPOM資料、クマリン、Fmoc等追加、6/18 熱力学的→「速度論的」に訂正、7/15 「Tsoc」追加)

有機化学における分子合成では、安全に目的分子を合成するために弱い官能基を保護しながら進めていき、しかるべきタイミングで元の状態に戻す(脱保護する)といったステップがしょっちゅうです。このため、官能基ごと、耐性、脱保護条件といった様々なパラメータを持った保護基がこれまでに無数に開発されており、保護基だけでも広辞苑レベルの分厚い本が出来上がるくらいです。最近は天然物合成も保護基を使わない短工程合成がトレンドになっていますが、そうは言っても物には限度があるでよ。




こうした保護基の中でも、官能基そのものの修飾による保護のほか、物理的なデカさも利用した保護基もいろいろ知られています。というわけで今回は保護基のなかでもでっかいやつを中心にまとめてみました。

なお、デカさを実感してもらうために略号による省略はなるべくしていません(さすがにメチルはMeで書いてますが)。


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はい、大分あいだが開いてしまいましたが前回の続き↓

トリアゾール環を機能素子として使った話 その1：金属触媒反応への利用





アジド―アルキンの[3+2]クリック反応で簡単に作れるようになった1,2,3-トリアゾール環。
前回は金属触媒反応への利用、トリアゾールをぶっ壊したりリガンドにしたりといった使い方でしたが、今回はもっとダイレクトに、トリアゾール骨格そのものを使った例をまとめました。

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前回は急遽Publonsの話にしましたが、本来はこっちを先にする予定だったのよ(ヽ'ω`)
というわけで、前々回の続き(？）。

アジドを自在に区別して色々とくっつけた話

前々回はアジド基をコントロールして反応させる話をしましたが、その際メインとなっていたのはアルキンとアジドとの環化によるトリアゾール環の形成です。このトリアゾール環は極めて頑丈なので、簡便に2分子(以上)をくっつけるにはもってこいの反応のため、広く多用されています。

が、このトリアゾール環、「分子と分子を簡単にくっつける」というクリックケミストリーのお題目のせいか、単なる『分子と分子をくっつけるための接合部』という雑な認識しかされていないんではという節が多々あります。まあくっつけるという目的においては余計な事されると困るからそれはそれでいいんでしょうけど、あれだけしょっちゅう見るようになって簡単に作れるようになったせっかくの複素環なのに、何にも使えない使われないというのではあんまりな話。

ですがさすがにそんなわけはありません。
クリックケミストリーが頻繁に用いられるケミカルバイオロジーやメディシナル分野においてトリアゾール環(N1位置換、つまり真ん中以外のNで置換されたトリアゾール)はアミド結合部位の生物学的等価体となることが知られており、簡便に合成でき環構造による配向性制御が可能という点でペプチドミメティクス分子のデザインでも重要な素子となっています。


T. L. Mindt, et al.
1,2,3-Triazoles as Amide Bond Mimics: Triazole Scan Yields Protease-Resistant Peptidomimetics for Tumor Targeting
Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 8957.

1,2,3-Triazoles as Amide-bond Surrogates in Peptidomimetics
CHIMIA 2013, 67, 262.

とはいうものの、さてこのトリアゾール、もっと他にも使い道は知られていないのでしょうか。
今回はそんな話をまとめました。
ところで一口にトリアゾールと言ってもclick chemistryで有名になった方は1,2,3-triazoleで、他にもNの位置が異なる1,2,4-triazoleがあります。これもこれで複素創薬分子とかであるのですが、今回は1,2,3-triazoleに話を絞ります。

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